1.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(5): 1345-9, 2005 Mar 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15713384
RESUMO
(R)-2-(4-Phenylbutyl)dihydrobenzofuran derivatives (e.g., 3 and 4) were synthesized as novel melatoninergic ligands with significantly lower vasoconstrictive activity in vitro in the rat tail artery. Binding affinity assays were performed on cloned human MT1 and MT2 receptors stably expressed in NIH3T3 cells.
Assuntos
Benzofuranos/química , Benzofuranos/farmacologia , Melatonina/agonistas , Vasoconstritores/química , Vasoconstritores/farmacologia , Animais , Benzofuranos/síntese química , Clonagem Molecular , Humanos , Ligantes , Melatonina/farmacologia , Camundongos , Estrutura Molecular , Células NIH 3T3 , Ligação Proteica/efeitos dos fármacos , Ratos , Receptor MT1 de Melatonina/efeitos dos fármacos , Receptor MT1 de Melatonina/metabolismo , Receptor MT2 de Melatonina/efeitos dos fármacos , Receptor MT2 de Melatonina/metabolismo , Proteínas Recombinantes/efeitos dos fármacos , Proteínas Recombinantes/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Vasoconstrição/efeitos dos fármacos , Vasoconstritores/síntese química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(23): 5881-4, 2004 Dec 06.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15501061
RESUMO
A series of tetrahydroisoquinolines has yielded potent MT(2) receptor antagonists, which are selective versus the MT(1) receptor.